Действие транквилизаторов. Побочные эффекты транквилизаторов и их роль в пограничной психиатрии. Препараты нового поколения

Транквилизаторы — медикаменты, которые применяются для купирования состояния паники, тревоги, стресса и депрессии. Препараты этой группы называют еще анксиолитики. Название произошло от двух греческих слов, буквально обозначающих — растворение тревоги.

Транквилизирующий эффект проявляется следующим образом:

  • ослабление внутреннего напряжения;
  • уменьшение ощущения беспокойства, тревожности, страхов.

Влияния на когнитивные, то есть познавательные функции мозга, у этих препаратов нет, или выражено оно крайне слабо. Не влияют они и на нарушения психики — галлюцинации, бредовые идеи.

Показания к применению для всех транквилизаторов — различные . Назначаются они и для устранения острого — на короткий курс лечения.

65 лет назад…

Первый транквилизатор был создан в 1951 году. Он носил название Мепробамат. Клинически его испытали только через четыре года, в 1955 году. А название группы -транквилизаторы — появилось ещё позже, в 1957 году.

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда были созданы в 1959 году, первым препаратом был . В это же время анксиолитическая эффективность была обнаружена у антигистаминного средства Гидроксизина.

На сегодняшний день группа транквилизаторы включает около десятка веществ по международным непатентованным названиям, по торговым названиям список препаратов значительно больше — несколько десятков.

Разница между транквилизаторами и антидепрессантами

Транквилизаторы своим действием уменьшают выраженность эмоциональных проявлений — будь то позитивные или негативные эмоции.

Антидепрессанты же «поднимают настроение», то есть способствуют усилению позитивных эмоций и уменьшению негативных.

Различие есть и в механизме действия. Анксиолитики стимулируют активность бензодиазепиновых и ГАМКергических рецепторов, подавляя лимбическую систему.

Антидепрессанты же являются ингибиторами обратного захвата серотонина — вещества, способствующего повышению настроения. При действии антидепрессантов повышается концентрация серотонина в синаптической щели — как следствие, возрастает его эффективность.

Классификация препаратов группы

Вся группа транквилизаторов разделена на подгруппы — по взаимодействию препаратов с разными типами рецепторов:

  • агонисты бензодиазепиновых рецепторов (бензодиазепиновые транквилизаторы) - , Клозепид, Мезапам, Тофизопам;
  • агонисты серотониновых рецепторов — ;
  • вещества с различными типами действия - , Амизил, Мебикар.

Первая подгруппа применяется наиболее часто. К ней относятся препараты, являющиеся производными бензодиазепина. Для них тоже существует своя классификация, основанная на длительности действия препарата:

  • средства длительного действия — к таковым относятся Феназепам и Хлоразепам, действие их продолжается до 48 часов;
  • средства со средней продолжительностью действия — это Альпразолам и Нозепам, они остаются эффективными в течение 24 часов;
  • в третью группу — короткого действия — входит препарат Мидазолам, продолжительность его действия менее шести часов.

Существует и ещё одна разновидность классификации — по поколениям:

  • самые первые транквилизаторы, или первое поколение — Гидроксизин и Мепробамат;
  • ко второму поколению относятся бензодиазепиновые транквилизаторы - , Хлоразепам;
  • в третье поколение входит препарат .

По химическому строению выделяют:

  • производные бензодиазепина - Феназепам, Диазепам;
  • карбаминовые эфиры — Мепробамат;
  • производные дифениламина — ;
  • производные разных групп — .

Это отдельная группа препаратов, у которых седативное и снотворное действие сведены к минимуму. Не проявляется подавление когнитивных функций. Благодаря этому препараты можно принимать в течение рабочего дня.

Одним из представителей дневных анксиолитиков является Грандаксин. Действущее вещество этого препарата — тофизопам.

Выпускается в форме таблеток. Фармакологическое действие сходно с действием бензодиазепиновых транквилизаторов, за исключением проявления снотворного эффекта. Показан при , стрессовых ситуациях, при тяжелом предменструальном и климактерическом синдроме.

Дозировка подбирается индивидуально, в среднем составляет 150 мг в сутки на три приёма. Из побочных действий отмечается головная боль и диспептические явления.

Противопоказан при дыхательной недостаточности, во время беременности и грудного вскармливания.

Препараты бензодиазепинового ряда

Бензодиазепиновые транквилизаторы способны оказывать следующее воздействие на организм:

  • анксиолитическое — основное для этой группы, устраняющее тревожность;
  • седативное — мягкое успокаивающее действие;
  • снотворное действие;
  • миорелаксирующее , то есть способствующее устранению напряженности мышц;
  • противосудорожное .

Наличие этих эффектов обусловлено влиянием препаратов на лимбическую систему мозга. Наиболее сильное влияние бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают на гиппокамп. Менее выраженное действие — на гипоталамус и ретикулярную формацию мозга. В гиппокампе эти препараты подавляют процесс обратного прохождения нервного импульса.

Такой механизм действия связан с влиянием этих препаратов на бензодиазепиновые рецепторы. Они, в свою очередь, имеют тесную связь с ГАМКергическими рецепторами.

Поэтому, когда бензодиазепиновые анксиолитики стимулируют «свои» рецепторы, происходит стимуляция и других рецепторов. Благодаря этому и происходит анксиолитическое и седативное действие.

Способность расслаблять напряженные мышцы у транквилизаторов обусловлена угнетением спинальных рефлексов — импульсов, исходящих от спинного мозга. Этот же эффект обусловливает и .

По своей структуре бензодиазепиновые транквилизаторы являются липофильными веществами. За счёт этого свойства они способны легко проникать через биологические барьеры организма, в том числе и гематоэнцефалический.

В организме эти препараты образуют связь с белками плазмы крови. Кроме этого, они способны накапливаться в жировой ткани. Выводятся они через почки и в небольшом количестве — через кишечник.

Для транквилизаторов бензодиазепинового ряда существует антагонист, применяемый при передозировке — Флумазенил. Его действие основано на блокировке бензодиазепиновых рецепторов. Вследствие этого транквилизаторы не могут образовать с ними связь и не оказывают своего эффекта.

Феназепам — он популярный самый

Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Фармакологическое действие характеризуется ярко выраженным анксиолитическим эффектом, умеренными противосудорожным, миорелаксирущим и снотворным эффектами.

Действие основано на стимуляции ГАМКрецепторов, опосредованной через стимуляцию бензодиазепиновых рецепторов. При этом снижается возбудимость подкорковых образований в мозге, уменьшается активность спинальных нейронов.

Показан препарат при следующих патологических состояниях:

  • такие чувства, как тревога, страх, эмоциональная неустойчивость;
  • острые реактивные психозы;
  • расстройства сна.

Таблетки Феназепама назначаются в дозе до 1 мг. При лечении нарушений сна разовая доза составляет 0,25 мг. Острый стресс или реактивный психоз требуют повышенной дозы — до 3 мг.

Из побочных действий отмечают небольшие когнитивные расстройства — нарушения памяти и внимания. Может возникать головокружение и головная боль, диспепсические расстройства, аллергические реакции. Длительный приём способствует развитию синдрома привыкания.

Противопоказан препарат при следующих состояниях:

  • врожденная мышечная слабость;
  • тяжелая патология почек и печени;
  • приём других транквилизаторов и антипсихотических средств;
  • период беременности и грудного вскармливания.

Нозепам — популярный и недорогой

Препарат из второй подгруппы бензодиазепиновых транквилизаторов. Действующее вещество — оксазепам. Обладает выраженным анксиолитическим и седативным эффектом. Имеется умеренное противосудорожное действие. Механизм действия подобен Феназепаму.

Показан при следующих патологических состояниях:

  • , в частности, у женщин в климактерическом периоде.

Дозировка препарата подбирается индивидуально и может достигать 120 мг в сутки. Из побочных действий отмечается головокружение и головная боль, нарушение внимания и походки.

Могут проявляться нарушения психического равновесия — эмоциональная неустойчивость, . В крови может обнаруживаться лейкопения и агранулоцитоз. Диспепсические расстройства и расстройства мочеиспускания. При длительном приёме также может развиться синдром привыкания.

Противопоказан, если есть:

  • нарушения сознания — шок, кома;
  • острое алкогольное отравление;
  • приём других психотропных средств с угнетающим действием на центральную нервную систему;
  • врожденная мышечная слабость;
  • закрытоугольная глаукома;
  • хроническая обструктивная болезнь лёгких;
  • депрессивные расстройства;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • возраст меньше шести лет.

Серотониновый транквилизатор

Препарат из второй подгруппы — агонист серотониновых рецепторов - или . Он способен связываться с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами. Основной эффект, как и у бензодиазепиновых транквилизаторов, анксиолитический.

Развивается он медленнее, в течение двух недель. Не свойственны Буспирону седативный, снотворный и миорелаксирующий эффекты.

В организме препарат также связывается с белками плазмы. Весь метаболизм его протекает в печени, а выделяется вещество в виде метаболитов через почки.

Показан для лечения различных тревожных состояний, . В противопоказаниях к приёму препарата такие состояния, как беременность и грудное вскармливание, тяжелая патология сердца, печени и почек.

Начальная доза для лечения составляет 15 мг в сутки, разделенная на три приёма. При необходимости дозу можно увеличить до 25 мг.

Неклассифицированные препараты

В третью группу входят несколько транквилизаторов, не поддающиеся классификации.

Амизил

Препарат Амизил является холиноблокатором центрального действия. Основной его эффект — седативный. Он связан с подавлением м-холинорецепторов, расположенных в головном мозге.

Имеет медикамент также противосудорожное действие и способен угнетать кашлевой центр в продолговатом мозге.

Гидроксизин (Атаракс)

Гидроксизин, или , является производным дифенилметана. Это один из старейших транквилизаторов, не потерявших своей эффективности и на сегодняшний день. Анксиолитический эффект умеренный. Имеются у этого препарата и другие эффекты:

  • успокоительный;
  • противорвотный;
  • антигистаминный.

Препарат способен проникать через биологические барьеры организма. Метаболизм происходит в печени, основным метаболитом является цетиризин - сильное антигистаминное вещество.

Показан Атаракс при следующих патологических состояниях:

  • выраженная тревожность;
  • неврологические и психические расстройства, сопровождаемые внутренним напряжением и эмоциональной неустойчивостью;
  • в лечении хронического алкоголизма.

Противопоказан препарат во время беременности и грудного вскармливания, при непереносимости самого Гидроксизина или его метаболитов.
Терапевтическая доза составляет от 25 до 100 мг, разделенных на несколько приемов в течение суток.

Что можно купить без рецептов?

Почти все транквилизаторы отпускаются в аптеках по рецепту, однако дневные анксиолитики можно приобрести и без рецептов врачей, список этих средств был предложен выше.

Препараты этой группы незаменимы в лечении тревожных расстройств, неврозов и нарушений сна. Однако все они, за исключением дневных, назначаются на короткий курс, поскольку к ним быстро развивается привыкание и лекарственная зависимость.

Транквилизаторы - класс препаратов, который изначально объединял средства, предназначенные преимущественно для лечения симптомов тревоги и нарушений сна. Отсутствие в диапазоне психофармакологической активности как антипсихотического эффекта, так и способности вызывать экстрапирамидные расстройства послужило основанием для их выделения из числа других психотропных препаратов. По химическому строению транквилизаторы преимущественно представлены производными бензодиазепина, глицерола, триоксибензойной кислоты; производными азапирона и рядом других химических соединений.

Механизм действия производных бензодиазепина

Механизм действия производных бензодиазепина стал известен в 1977 г., когда были открыты и локализованы в ЦНС бензодиазепиновые рецепторы, которые непосредственно связаны с ГАМК - одним из основных ингибиторов нейротрансмиттерных систем. При соединении ГАМК со своими рецепторами происходит открытие канальцев ионов хлора и они поступают внутрь нейрона, что формирует его устойчивость к возбуждению. ГАМК активна преимущественно в следующих отделах головного мозга: звёздчатые вставочные нейроны в коре полушарий, стриарные афферентные пути globus pallidus и substantia nigra, клетки Пуркинье мозжечка. Бензодиазепиновые транквилизаторы обладают ГАМКергическим действием, т.е. стимулируют выработку этого нейромедиатора и облегчают ГАМК-ергическую трансмиссию на пре- и постсинаптическом уровнях.

Клинические эффекты производных бензодиазепинов

Клинические эффекты производных бензодиазепина включают 6 основных: транквилизирующий или анксиолитический, седативный, центральный миорелаксирующий, противосудорожный или антиконвульсивный, снотворный или гипнотический, вегетостабилизирующий и 2 факультативных: тимоаналептический, антифобический. Степень выраженности различных эффектов в спектре психотропной активности различных производных бензодиазепина неодинакова, что и формирует индивидуальный профиль того или иного препарата.

Использование производных бензодиазепина целесообразно при явлениях дезадаптации, вызванных тревогой. Назначение этих средств не рекомендуют в случаях, когда выраженность тревоги невелика и не выходит за рамки нормального ответа на стрессовую ситуацию. В терапий, ситуационной, остро развившейся тревоги предпочтение отдают низкопотентным препаратам с длительным периодом полувыведения, что снижает риск появления лекарственной зависимости и симптомом отмены, в частности диазепаму (не более 30 мг/сут). Длительность курса определяется временем воздействия стрессового фактора, который способствовал развитию тревоги. При лечении тревоги в рамках соматических заболеваний используют эти же препараты.

Наиболее выраженный эффект производных бензодиазепина в терапии панических атак наблюдают при условии, что они не сопровождаются стойкими реакциями избегания ситуации со стороны больных. Быстрое наступление анксиолитического эффекта позволяет полностью купировать панический приступ или предотвратить его в случае приёма препарата непосредственно перед ситуационно значимым событием. Учитывая высокую частоту рецидивов, большинству больных назначают комбинированную терапию или применение нескольких препаратов с последовательной сменой в течение курса. Несмотря на относительно большую безопасность препаратов длительного действия терапевтическая их доза может быть настолько велика, что будет вызывать чрезмерный седативный эффект. При наличии симптомов депрессии в структуре панического расстройства в комбинированной терапии используют антидепрессанты, отдавая предпочтение селективным ингибиторам обратного захвата серотонина и норадреналина.

В терапии генерализованного тревожного расстройства, которое по различным данным имеет более высокую степень коморбидности с большим депрессивным расстройством, чем с другими тревожными расстройствами, в качестве симптомов-мишеней выступают такие специфические для данной нозологии клинические феномены тревоги, как мышечное напряжение, гиперактивность вегетативной нервной системы и повышенный уровень бодрствования. В большинстве случаев при этой патологии производные бензодиазепина используют совместно с СИОЗС и антидепрессантами двойного действия (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина). Причём как при монотерапии производными бензодиазепина, так и при сочетанном использовании эффективность и безопасность выше у пролонгированных препаратов с длительным периодом полувыведения. Напротив, при использовании мощных препаратов с коротким Т1/2 (например, алпразолам) повышен риск появления лекарственной зависимости и рецидивов тревоги в промежутках между приёмами. Целесообразно применение 15-30 мг/сут диазепама или другого препарата в эквивалентной дозе. Как правило, длительная терапия (6 мес и более) эффективна и безопасна у большинства больных, хотя дозу препарата необходимо снижать, контролируя возможное появление симптомов тревоги.

Производные бензодиазепина в терапии простых фобий не считают препаратами выбора во всех случаях, кроме тревоги ожидания, когда возможно использование диазепама (по 10-30 мг/сут) в качестве противодействия фобическим стимулам. Основу лечения при этой патологии, вероятно, должна составлять поведенчески ориентированная психотерапия.

В терапии обсессивно-компульсивных расстройств производные бензодиазепина менее эффективны, чем СИОЗС и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина в комплексе с психотерапией.

Соматоформные расстройства, протекающие с виде изолированной дисфункции тех или иных органов, подлежат терапии производными бензодиазепина только при учёте непосредственного влияния этих средств на разнообразные вегетативные и алгические компоненты патологического состояния. Причём эффективность производных бензодиазепина значимо выше при ведущих вегетативных симптомах, чем при изолированной алгической симптоматике.

Несмотря на широкое клиническое использование производных бензодиазепина при депрессивных состояниях их собственная антидепрессивная активность мала даже в тех случаях, когда тревога стчётливо представлена в клинической картине (тревожно-депрессивные расстройства). У таких больных производные бензодиазепина следует использовать только в качестве сопутствующей терапии для усиления активности антидепрессантов. Иными словами, терапию тревожной депрессии начинают с применения антидепрессантов и на период, необходимый для развития их терапевтического эффекта, дополнительно назначают курс транквилизаторов продолжительностью 1-4 нед. Отдельное место в терапии депрессивных расстройств занимают диссомнии, резистентные к терапии антидепрессантами. В таких случаях показано более длительное назначение производных бензодиазепина (диазепам, феназепам в средних терапевтических дозах).

При явлениях гипертимии и неглубоких маниях назначение производных бензодиазепина способствует редукции сопутствующих маниакальному аффекту инсомнических расстройств, раздражительности, гневливости и ощущений телесного дискомфорта.

В терапии шизофрении транквилизаторы используют в комплексном психотропном воздействии как адъювантные средства, предназначенные для купирования психотической тревоги и для редукции проявлений нейролептической акатизии.

, , , , , , , , , , , , , ,

Фармакокинетика производных бензодиазепинов

Большинство бензодиазепинов полностью абсорбируются при пероральном приёме, причём пик концентрации в плазме крови этих соединений наступает в пределах нескольких часов. Метаболическое превращение производных бензодиазепина происходит в печени под действием цитохромов Р450 (СУР) ЗА4, ЗА7 и CYP 2С19. Большая часть препаратов этой группы (алпразолам, диазепам, медазепам, хлордиазепоксид) образует активные метаболиты, что значительно увеличивает период их полувыведения. Соединения, которые не образуют активных метаболитов (оксазепам, лоразепам), сразу связываются с глюкуроновой кислотой и быстро выводятся из организма, что объясняет значительно лучшую их переносимость и меньший риск лекарственного взаимодействий. По длительности периода полувыведения производные бензодиазепина подразделяют на препараты длительного действия (Т1/2 более 20 ч): хлордиазепоксид, диазепам и медазепам; быстрого действия (Т1/2 менее 5 ч); средней длительности действия (Т1/2 от 5 до 20 ч); лоразепам, бромазепам, оксазепам и др.

Характеристика транквилизаторов производных бензодиазепина

Производные бензодиазепина короткого действия

Производные бензодиазепина продолжительного действия

Потенция

Частота приёма в течение дня

4 раза в день (каждые 4-6 ч)

2 или 1 раз в день

Появление тревоги в промежутках бремени между приёмами

Кумуляция

Минимальная или отсутствует

Свойственна большинству препаратов

Отсутствует или незначительно выражена

Возобновление состояния тревоги

Риск формирования зависимости

Незначительный

Сроки появления признаков отмены

Длительность синдрома отмены

Тяжесть синдрома отмены

Выраженная

От умеренной до средней степени выраженности

Возникновение парадоксального действия

Формирование антероградной амнезии

Внутримышечное введение

Быстрое всасывание

Медленное всасывание

Риск осложнений при внутривенном введении

Незначительный

Высокий при струйном введении

Наличие активных метаболитов

Нет или минимально

Большое количество

Побочные эффекты транквилизаторов

На раннем этапе терапии наиболее существенным считают седативный эффект, который самостоятельно исчезает в течение нескольких недель по мере развития анксиолитического действия. Также при использовании стандартных доз препаратов ввиду индивидуальной чувствительности могут возникать растерянность, атаксия, ажитация, экзальтация, транзиторная гипотония, головокружения и желудочно-кишечные расстройства.

Психическая расторможенность - наиболее серьёзный побочный эффект производных бензодиазепина, для которого характерны враждебность, дисфория и потеря контроля над собственными действиями. В их развитии доказана ведущая роль алкоголя при совместном использовании с производными бензодиазепина. Частота возникновения этих расстройств составляет менее 1%.

Нарушения познавательных функций отмечают у больных, длительно принимающих минимальные терапевтические дозы производных бензодиазепина. Снижается качество визуально-пространственных видов деятельности и ухудшается внимание. Как правило, сами больные этого не ощущают.

Классификация транквилизаторов

Основные группы транквилизаторов, разделённые в зависимости от механизма их действия, приведены в таблице.

Классификация транквилизаторов по механизму действия (Воронина Середенин С.В., 2002)

Механизм действия Представители
Традиционные анксиолитики
Прямые агонисты ГАМКА-бенэодиазепинового рецепторного комплекса

Производные бензодиазепина:

  1. с преобладанием собственно анксиолитического действия (хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, оксазепам, лоразепам и др.);
  2. с преобладанием снотворного действия (нитразепам, флунитразепам);
  3. с преобладанием противосудорожного действия (клоназепам)
Препараты разного механизма дей­ствия Препараты разного строения: мебикар, мепробамат, бенактизин, бензоклидин и др.
Новые анксиолитики
Частичные агонисты ГАМКА-бенэодиазепинового рецептора, вещества с различной тропностью к субъединицам бензидиазепинового рецептора и ГАМК-рецептора Абекарнил, имидазолиридины (аллидем, золлидем), имидазобензодиазепины (имидазенил, бретазенил, флумазенил), дивалон», гидазепам
Эндогенные регуляторы (модуляторы) ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса Фрагменты эндозепинов (в частности, DBI - Diazepam binding inhibitor, ингибитора связывания диазепама), производные бета-карболна (амбокарб, карбацетам), никотинамид и его аналоги

, , , , , , , ,

Анксиолитики небензодиазепинового ряда

Несмотря на то что лийирующее положение по степени изученности и широте применения занимают производные бензодиазепина, в медицинской практике применяются также и другие анксиолитики.

Афобазол (МНН: морфоиноэтилтиоэтоксибензимидазол) - отечественный фармакологический препарат из группы анксиолитиков, первое в мире селективное противотревожное лекарственное средство небендиазепинового ряда. Афобазол лишён побочных эффектов производных бензодиазепина: гипноседативного действия, миорелаксирующего эффекта, расстройств памяти и др.

Афобазол обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие афобазола выявляют в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания; не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряжённости (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а следовательно, соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение) и когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдают через 5-7 сут лечения афобазолом. Максимальный эффект наступает к концу 4 нед лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде в среднем 1-2 нед.

Препарат показан для применения в терапии невротических расстройств. Особенно целесообразно назначение афобазола лицам с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Афобазол нетоксичен (LD50 у крыс составляет 1,1 г при ED50 - 0,001 г). Период полувыведения афобазола при приёме внутрь составляет 0,82 ч, средняя величина максимальной концентрации (Сmax) - 0,130±0,073 мкг/мл, среднее время удержания препарата в организме (MRT) - 1,60±0,86ч. Афобазол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам. Применяют внутрь после еды. Оптимальные разовые дозы препарата - 10 мг, суточные - 30 мг, распределённые на 3 приёма в течение суток. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 нед. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 60 мг/сут.

Бензоклидин угнетает активность корковых нейронов и ретикулярной формации ствола мозга, снижает возбудимость сосудодвигательного центра, улучшает мозговое кровообращение. Этот препарат применяют для лечения тревожных расстройств, в том числе тревожно-депрессивных состояний (особенно нерезко выраженных и связанных с недостаточностью мозгового кровообращения). Кроме того, бензоклидин назначают больным пожилого возраста при наличии атеросклероза с церебральными нарушениями, артериальной гипертензии, пароксизмальной тахикардии.

Гидроксизин - блокатор центральных М-холинорецепторов и H1-рецепторов. Выраженное седативное и умеренное анксиолитическое действие связано с угнетением активности некоторых субкортикальных структур ЦНС. Для гидроксизина характерно достаточно быстрое развитие анксиолптического действия (в течение первой недели лечения), отсутствие амнестнческого эффекта. В отличие от бензодиазепинов при длительном применении гидроксизин не вызывает привыкания и зависимости, не отмечено также синдромов отмены и отдачи.

Бенактизин - производное дифенилметана, анксиолитическое действие препарата обусловлено обратимой блокадой центральных М-холинорецепторов. В связи с выраженным влиянием на центральные холинореактивные структуры бенактизин относят к группе центральных холинолитиков. Влияние на ЦНС клинически проявляется успокаивающим действием, угнетением судорожного и токсического эффекта антихолинэстеразных и холиномиметических веществ, усилением действия барбитуратов и других снотворных средств, анальгетиков и др. В настоящее время в связи с наличием эффективных транквилизаторов, а также из-за нежелательных побочных эффектов, связанных с атропиноподобным действием (сухость во рту, тахикардия, мидриаз и др.), бенактизин практически не применяют в качестве анксиолитика.

Представители анксиолитиков III поколения - буспирон, оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол) и др. Анксиолитическое действие мексидола связано с его модулирующим влиянием на мембраны, в том числе ГАМК-рецепторного комплекса, и проявляется улучшением синаптической передачи.

Буспирон - частичный агонист серотониновых рецепторов, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-НТ1а-рецепторам. Механизм действия до конца не выяснен. Известно, что буспирон уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в том числе в дорсальном ядре шва. Кроме того, он селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии у буспирона влияния на другие нейромедиаторные системы. Эффективен при лечении смешанных тревожно-депрессивных состояний, панических расстройств и др. Анксиолитический эффект развивается постепенно, проявляется через 7-14 дней и достигает максимума через 4 нед. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не оказывает седативного действия, отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены, не потенцирует действие алкоголя.

Помимо лекарственных средств, относящихся к группе анксиолитиков, в той или иной степени противотревожное действие оказывают препараты других фармакологических групп: некоторые,tnf-адреноблокаторы (пропранолол, окспрено- лол, ацебутолол, тимолол и др.), а-адреномиметики (клонидин). Так, пропранолол эффективен при лечении состояний тревоги, связанных с гиперреактивностью симпатической нервной системы и сопровождаемых выраженными соматическими и вегетативными симптомами, клонидин обладает способностью уменьшать соматовегетативные проявления при абстинентном синдроме опийной наркомании.

В настоящее время продолжают интенсивный поиск новых препаратов, обладающих анксиолитическим действием и вместе с тем более безопасных и эффективных, чем существующие лекарственные средства. Скрининг бензодиазепиновых производных направлен на выявление наиболее селективно действующих препаратов с максимально выраженным анксиолитическим действием при минимуме побочных эффектов. Поиск проводят также среди веществ, влияющих на серотонинергическую передачу, антагонистов возбуждающих аминокислот (глутамат, аспартат) и др.

, , [

При назначении производных бензодиазепина особое внимание уделяют особенностям личности и поведенческому профилю пациента, что позволяет избежать случаев злоупотребления этими лекарствами.

Характеристика лиц, принимающих бензодиазелиновые транквилизаторы для лечения и употребляющих эти препараты с немедицинской целью

Лица, принимающие производные бензодиазепина с терапевтической целью

Лица, принимающие производные бензодиазепина с токсикоманической целью

Чаще женщины в возрасте 50 лет и старше

Чаще мужчины в возрасте 20-35 лет

Принимают производные бензодиазепина по назна- чению и под контролем врача по поводу конкретно­го заболевания

Принимают производные бензодиазепина по назначе­нию врача или без назначения, но не по поводу кон­кретного заболевания, а самостоятельно назначают себе препараты с целью искусственной стимуляции

Обычно принимают только е предписанных дози­ровках
Принимают только производные бензодиазепина

Толерантность обычно не формируется

Обычно толерантность быстро формируется, и больные стремятся наращивать дозу для получения желаемого эффекта

Тяготятся седативным эффектом производных бен­зодиазепина
Редко принимают диазепам в дозе свыше 40 мг/сут (или другие эквиалентные препараты и дозы)
Риск возникновения выраженного синдрома отмены незначителен
Приём препаратов не вызывает значительных сома­тических или социальных проблем Не стремятся получить рецепты нелегальным путём

Стремятся потенцировать седативный эффект произ­водных бензодиазепина
Часто принимают диазепам в дозе 80-120 мг/сут и более
Часто возникает выраженный синдром отмены
Употребление препаратов приводит к проблемам со здоровьем и в социальной сфере
Часто достают препараты и рецепты на них нелегально

Синдром отмены

Все производные бензодиазепина в той или иной степени могут вызывать синдром отмены. Это патологическое состояние, как правило, протекает в виде различных расстройств пищеварительного тракта, гипергидроза, тремора, судорог, тахикардии, сонливости, головокружения, цефалгии, гиперакузии, раздражительности.

В ряде случаев при резкой отмене терапии отмечают появление таких тяжёлых симптомов, как выраженная и продолжительная депрессия, остро развивающиеся психотические состояния, галлюцинации, опистотонус. хореоатетоз, миоклонус. делириозные состояния с кататоническими ключениями и др.

Синдром отмены развивается редко, если курс терапии производными бензодиазепина не превышал 3-4 нед. К явлениям отмены относят и так называемую междозовую симптоматику, или симптомы прорыва - возобновление симптоматики между приёмами производных бензодиазепина (адаптировано из данных American Psychiatric Association, 1990). При отмене лечения производными бензодиазепина важно следовать следующим основным рекомендациям.

  • Разработать чёткую схему терапевтического применения препарата с целью избежать злоупотребления им.
  • Правильно учитывать соотношение пользы и возможных отрицательных моментов лечения.
  • Постепенно уменьшать дозу, тщательно контролировать появление возможных симптомов отмены.
  • Решить вопрос альтернативного лечения (психотерапия, поведенческая терапия или медикаментозные назначения).
  • Необходимо поддерживать дух сотрудничества в отношении с больным для укрепления комплаенса.

Общая рекомендация по редукции суточной дозы производных бензодиазепина для исключения появления синдрома отмены - возможность достаточно быстрого снижения на 50% от принимаемой больным; однако последующее снижение надо проводить медленнее (на 10-20% новой дозировки каждые 4-5 дней).

Транквилизаторами (от лат. tranquilo-are - делать спокойным, безмятежным) называют психотропные препараты, устраняющие страх, тревогу, аффективную напряжённость при неврозах и неврозоподобных состояниях. Синонимами термина являются выражения «анксиолитические средства» (от англ. anxiety - страх), «противотревожные средства» (antianxiety agents), «атарактики» (от греч. ataraxia - спокойствие, невозмутимость), «антифобические средства», «общеуспокаивающие средства». Антипсихотическим действием и способностью устранять психотические страх и тревогу большинство транквилизаторов практически не обладает. Существуют, однако, мощные транквилизаторы с переходными к антипсихотическим свойствами (например, феназепам). Не обладают транквилизаторы и выраженным антидепрессивным эффектом, но и в этом отношении есть некоторые исключения. Основными свойствами данной группы препаратов являются:

    анксиолитическое, устраняющее тревогу, страх, напряжение. В известной степени транквилизаторы могут существенно облегчить эмоциональное состояние психиатрических пациентов, поскольку их подавленность, страхи, тревога не всегда бывают непосредственно связаны с первичным повреждением нервно-психических процессов, а возникают как реакция на ситуацию или сознание болезни;

    успокаивающее и только в этом смысле гипнотическое, то есть облегчающее наступление сна, поэтому их не назначают, если пациент выполняет работу, требующую быстрой психической и двигательной реакции. Транквилизаторы не оказывают прямого снотворного эффекта, хотя многие из них существенно улучшают качество сна, в частности освобождают пациентов от тягостных сновидений. Исключение составляют, пожалуй, только такие препараты, как натразепам, флунитрацепам и триазолам;

    центральное миорелаксирующее, снижающее тоническое напряжение поперечно-полосатой мускулатуры;

    противосудорожное; транквилизаторы могут быть эффективными и при психических припадках;

    способность потенцировать действие алкоголя, седатиков, снотворных препаратов, наркотических и аналгезирующих средств;

    способность вызывать явления привыкания и побочные явления, в частности повышение внутриглазного давления;

    стресс-протекторное действие, то есть устойчивость к влиянию стресса;

    в меньшей степени антидепрессивное действие; в первую очередь имеются в виду не эндогенные депрессии, а ситуационные и возникающие в качестве реакции на воздействие психотравмирующих факторов.

Механизмы действия транквилизаторов до конца не известны по настоящее время. Установлено, что транквилизаторы оказывают весьма слабое действие на норадренергические, дофаминергические и серотонинергические системы мозга. Вместе с тем было обнаружено, что бензодиазепиновые транквилизаторы активно воздействуют на ГАМКергические структуры и потенцируют центральное ингибиторное действие гамма-аминомасляной кислоты. В клетках ЦНС выявлены специфические «бензодиазепиновые» рецепторы (и их подгруппы), для которых бензодиазепины являются экзогенными лигандами (от лат. ligo - cвязываю). Производные дифенилметана (амизил и др.) активно влияют на холинергические системы мозга, отчего такие препараты называют центральными холинолитиками. Производные пропандиола не оказывают выраженного влияния на бензодиазепиновые и на холинергические рецепторы.

Производные бензодиазепина

Это группа препаратов, представители которой существенно отличаются по профилю психотропной активности друг от друга. Так, выраженное анксиолитическое действие особенно свойственно феназепаму, диазепаму, нозепаму, лорзепаму, алпразоламу (описан в разделе «Другие антидепрессанты»). Седативно-гипнотическое действие более представлено у нитразепама, альпразолама, флунитразепама, триазолама. Противосудорожное действие особенно выражено у клоназепама, в меньшей степени - у феназепама, сибазона и нитразепама. Миорелаксантное действие более свойственно феназепаму, сибазону, лоразепаму. У «дневных» транквилизаторов преобладает противотревожное действие. Бензодиазепины обычно хорошо переносятся.

1.Хлозепид (Сhlozepidum). Синонимы: Либриум, Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум, Ansiacal, Droxol, Labiton и мн. др. До сих пор не утратил своего значения при лечении невротических состояний со страхами, тревогой, аффективной напряжённостью, раздражительностью, впечатлительностью, а также неглубокой ипохондрической депрессии, эпилепсии, алкогольной абстиненции.

Назначается внутрь до 3–4 раз в день независимо от приёма пищи. Лечение взрослых начинают с 5–10 мг в день. При необходимости суточную дозу постепенно (по 5–10 мг) увеличивают до 30–50 мг. Снижают дозу также постепенно, так как существует возможность развития синдрома отмены. Ослабленным и пожилым пациентам назначают меньшие дозы (до 20 мг/сут). Детям в зависимости от возраста назначают по 2,5–5 мг на один приём.

Побочные явления: сухость во рту, сонливость, лёгкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, дисменорея, повышение аппетита, снижение либидо, головная боль, артериальная гипотония, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, ослабление памяти, возбуждение, агрессивность, страх, мышечная слабость. В отдельных случаях в начале лечения возникает возбуждение. Описаны также галлюцинации, атаксия, изменения картины периферической крови. Иногда возникают парадоксальные реакции. Препарат потенцирует действие снотворных и анальгетиков, в первые 3–5 дней непрерывного лечения оказывает умеренный снотворный эффект.

Противопоказания к назначению: сверхчувствительность, острые заболевания печени и почек, миастения, первый триместр беременности, лекарственная и алкогольная зависимость. Препарат не сочетается с ингибиторами МАО и производными фенотиазина. В период лечения не рекомендуется употреблять алкоголь. Лица, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции, не должны принимать хлозепид накануне рабочего дня.

Указанные осложнения и противопоказания к применению хлозепида свойственны другим производным бензодиазепина.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 50 штук.

2.Сибазон (Sibazonum). Синонимы: Апоурин, Бенседин, Валиум, Оксазепам, Реланиум, Релиум, Седуксен, Apozepam, Bensedin, Diazepam, Saromet, Serensin, Vatran и др. Один из основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Показан к применению при лечении различных нервно-психических заболеваний: неврозов, психопатий, а также неврозоподобных и психопатоподобных состояний (при шизофрении, органических поражениях головного мозга, включая цереброваскулярную патологию и соматическую патологию), сопровождающихся симптомами эмоционального напряжения, тревоги, страха, раздражительности, сенестоипохондрического, обсессивно-фобического расстройства, нарушениями сна. Используется также для купирования психомоторного возбуждения, тревожной ажитации при указанных заболеваниях, эпилептического статуса, лечения судорожных пароксизмов и психических эквивалентов при эпилепсии, спастических состояний, абстинентного синдрома при алкоголизме (совместно с другими препаратами). В детской психоневрологической практике применяется при лечении невротических и неврозоподобных состояний с указанной симптоматикой, а также головными болями, энурезом, нарушениями настроения и поведения. В соматической медицине применяется при лечении зудящих дерматозов, язвенной болезни желудка, сердечной аритмии, при подготовке к операциям.

Назначается внутрь, в/м и в/в. Взрослым при приёме внутрь препарат назначают начиная с 2,5–5 мг/сут 1–2 раза, независимо от приёма пищи. При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 5–10 мг, а в отдельных случаях - до 20 мг. Суточная доза при лечении в стационаре может достигать 45 мг, при амбулаторном лечении - 25 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг (в 2–3 приёма). Уменьшение дозы также постепенное. Ослабленным и пожилым пациентам назначают по 2,5 мг 1–2 раза в сутки. Разовые и суточные дозы для детей в возрасте от 1 года до 3 лет составляют 1 мг и 2 мг соответственно, от 3 до 7 лет - 2 мг и 6 мг, от 7 лет и старше - 3–5 мг и 8–10 мг. Детям старшего возраста при необходимости суточную дозу можно увеличить до 14–16 мг. Длительность курса лечения не должна превышать 2 месяца (опасность развития привыкания к препарату!).

В/в (капельно или струйно) и в/м сибазон вводят взрослым при лечении заболеваний, которые сопровождаются возбуждением, судорогами; при купировании эпилептического статуса, острых разного генеза, включая абстиненцию и психозы при алкоголизме. Средняя разовая доза при этом составляет 10 мг (2 мл 0,5% раствора), суточная - 30 мг, а максимальные - соответственно 30 мг и 70 мг. Седативный эффект наблюдается спустя несколько минут после в/в и через 30–40 минут после в/м введения препарата. Собственно терапевтическое действие выявляется через 3–10 суток.

Эпилептический статус купируется в/в (медленным!) вливанием 10–40 мг сибазона. Повторное его введение делается в/в или в/м каждые 3–4 часа. Данная методика особенно эффективна, если статус генерализованных припадков начать купировать в первые 3 часа после его начала.

Возможные осложнения, противопоказания к назначению сибазона в основном такие же, как при лечении хлозепидом. При в/в и в/м введении не следует смешивать препарат с другими (во избежание выпадения осадка).

Формы выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук; таблетки для детей по 1 мг и 2 мг в упаковке по 20 штук; 0,5% раствор в ампулах (Solutio Sibazoni pro injectionibus) по 2 мл в упаковке по 10 ампул. Сибазон является составной частью снотворного препарата Reladorm.

3.Феназепам (Phenazepamum). По силе транквилизирующего эффекта превосходит другие транквилизаторы, оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. По противотревожной активности не уступает некоторым нейролептикам. При использовании вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит их взаимное потенцирование. Показан к применению при лечении неврозов, неврозоподобных, психопатических, психопатоподобных и реактивных состояний, в которых представлены тревога, страх, аффективная напряжённость, эмоциональная возбудимость, а также обсессивно-фобические, ипохондрические явления и панические атаки. Используется при лечении алкогольной абстиненции, эпилепсии, дефицита сна.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Суточная доза для взрослых в стационаре может достигать 3–5 мг, в амбулаторной практике - 1,5 мг. При лечении эпилепсии назначается в дозе от 2 до 10 мг/сут, в качестве снотворного - до 2,5 мг на приём (за 20–30 минут до сна). Купирование алкогольной абстиненции требует назначения от 2,5 до 5 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Возможные побочные явления и противопоказания к применению такие же, как при лечении хлозепидом и сибазоном. Чаще наблюдаются, однако, атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и 1 мг в упаковке по 50 штук; таблетки по 2,5 мг в упаковке по 20 штук.

4.Нозепам (Nozepamum). Синонимы: Апо-оксазепам, Медазепам, Рудотель, Тазепам, Оксазепам, Oxazepam, Rondar, Serax и др. По своим свойствам сходен с хлозепидом и диазепамом, но уступает им по силе действия. Несколько менее токсичен, чем они, в некоторых случаях переносится лучше, особенно пожилыми и соматически ослабленными пациентами. Показания к применению, побочные явления, противопоказания к применению аналогичны таковым при лечении хлозепидом.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Начальная разовая доза для взрослых составляет 5–10 мг, средняя терапевтическая доза на один приём - 20–30 мг.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук.

5.Лоразепам (Lorazepam). Синонимы: Апо-лоразепам, Ативан, Лорафен, Мерлит, Трапекс и др. Аналогичен триазоламу (см. далее). Обладает выраженной транквилизирующей активностью, может быть использован при лечении психических расстройств (панические атаки, реактивные психозы, субпсихотические явления). Показания к применению, побочные явления, противопоказания к назначению сходны с таковыми при лечении хлозепидом.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. При невротических состояниях назначается в дозе 1,25–5 мг/сут, при лечении психозов - до 15 мг/сут.

Форма выпуска: таблетки по 2,5 мг в упаковке по 50 штук.

6.Бромазепам (Bromazepam). Синонимы: Бромазеп, Лексотан, Bartul, Deptran, Pascalium и мн. др. Анксиолитик с седативно-снотворным, противосудорожным и миорелаксантным эффектами. По действию, показаниям к применению, побочным явлениям и противопоказаниям к назначению близок другим бензодиазепинам. При однократном приёме оказывает непродолжительный эффект.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозе до 36 мг/сут (в условиях стационара), в амбулаторной практике - по 1,5–3 мг на один приём.

Форма выпуска: таблетки по 1,5 мг, 3 мг и 6 мг.

7.Мезапам (Mezapamum). Синонимы: Нобриум, Рудотель, Anxitol, Imazepam, Merlit, Stratium и мн. др. Особенностями действия препарата являются меньшая выраженность миорелаксантного и общеугнетающего эффекта, наличие некоторого стимулирующего радикала. Считается «дневным» транквилизатором, пригодным для лечения детей, пожилых и соматически ослабленных пациентов. Показания, противопоказания к применению, побочные явления в целом аналогичны таковым при лечении другими бензодиазепинами, исключая острые состояния страха и тревоги, реактивные психозы, эпилептический статус.

Назначается внутрь 2–3 раза в день независимо от приёма пищи. Средняя суточная доза для взрослых составляет 30–40 мг, высшая - 60–70 мг. Пожилым и подросткам назначают до 20–30 мг/сут, детям в возрасте 1–2 года - по 2–2,5 мг/сут, от 3 до 6 лет - по 3–6 мг/сут, от 7 до 10 лет - по 6–24 мг/сут.

Формы выпуска: таблетки по 10 мг; гранулы (20 штук, содержат 40 мг мезапама) для приготовления суспензии для детей в банках с меткой 100 мл. Суспензию готовят на свежепрокипячённой охлаждённой воде.

8.Гидазепам (Gidazepamum). Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами в лимбической системе, во вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Оказывает анксиолитическое, противосудорожное и слабое миорелаксантное действие. Относится к «дневным» транквилизаторам, снотворным действием не обладает. В отличие от многих транквилизаторов обладает психоактивирующим эффектом. Показания и противопоказания к применению, побочные явления в целом те же, что и при лечении хлозепидом. Гидазепам назначают также при лечении мигрени.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день, начиная с 6–15 мг/сут. Дозу постепенно повышают до 60–200 мг/сут. При мигрени и логоневрозе терапевтическая доза составляет 40–60 мг/сут. Длительность курса терапии - от нескольких дней до 3–4 месяцев.

9.Клобазам (Clobazam). Синонимы: Фризиум, Clarmyl, Frizin, Sentil, Urbanil и др. Анксиолитик с противосудорожным действием. Показан для лечения болезненных состояний с острым и хроническим чувством страха, а также как дополнительное средство - эпилепсии, дисфории, агрессивности.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Доза для взрослых при невротических состояниях составляет 10–20 мг/сут, при чувстве страха - от 20 до 30 мг/сут. Детям в возрасте до 3 лет препарат не назначают, старше 3 лет, а также пожилым пациентам рекомендуют уменьшенные дозы. При лечении эпилепсии начальная доза препарата равна 5–15 мг/сут, она может быть увеличена до 80 мг/сут (максимальная суточная доза). Увеличение и снижение доз должно быть постепенным; как и при лечении другими транквилизаторами, возможно появление синдрома отмены.

Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как при лечении другими бензодиазепинами. При лечении высокими дозами и длительное время могут быть нарушения артикуляции, диплопия, нистагм, у пожилых пациентов - нарушение сознания.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг и 10 мг.

10.Алпразолам - см. «Другие антидепрессанты».

11.Тетразепам (Tetrazepam). Синонимы: Миоластан, Myolastan. Анксиолитик с выраженным миорелаксантным действием. Показан для лечения главным образом мышечных контрактур, тендовагинитов, миозитов, сопровождающихся мышечными болями.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозах для взрослых от 50 до 150 мг/сут.

Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как и при лечении другими бензодиазепинами.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг в упаковке по 20 штук.

12.Сигнопам (Signopam). Синонимы: Темазепам, Euhuphos, Levanxene, Normison, Planum, Texapan, Veroqual и др. Анксиолитик с лёгким антидепрессивным эффектом. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, особенно сопровождающихся подавленным настроением и ипохондрическими явлениями; неглубоких депрессий, повышенной нервно-психической возбудимости при тиреотоксикозе. Обладает выраженным противосудорожным, а также антидисфорическим действием.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 10 мг 2–3 раза в день (взрослым). Доза может быть увеличена до 40 мг/сут (в 2–3 приёма). Увеличение и уменьшение доз постепенное, в течение 7–10 дней.

Побочные явления: могут быть (редко) сонливость, чувство утомления, головокружение, аллергические кожные реакции, снижение либидо, дисменорея, в отдельных случаях - дезориентировка. Запрещается употребление алкоголя, вождение транспортного средства.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, лекарственная и алкогольная зависимость.

13.Транксен (Tranxene). Синонимы: Anxidin, Belseren, Tranex, Tranxilen. Анксиолитик с седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Может быть использован для купирования психомоторного возбуждения при парентеральном введении. Назначается внутрь, в/м и в/в. Средняя терапевтическая доза при приёме препарата взрослыми внутрь составляет 10–30 мг/сут. Доза может быть увеличена до 50–100 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах. Для купирования психомоторного возбуждения, приступов агрессивности препарат вводят в/м или в/в в дозе от 20 до 200 мг/сут.

Побочные явления: сонливость, мышечная слабость, антероградная амнезия, эйфория, парадоксальные психические реакции (усиление страха, агрессивности и др.). При резком снижении дозировок возможно развитие синдрома отмены.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, дыхательная и сердечная недостаточность, беременность, грудное кормление, детский возраст.

14.Нитразепам (Nitrazepam). Синонимы: Берлидорм, Неозепам, Радедорм, Эуноктин, Apodorm, Benzalin, HinpaxInsomin, Magadon, Nitrodiazepam, Senerex и мн. др. Повышает чувствительность бензодиазепиновых рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, уменьшает возбудимость клеток в коре и подкорковых областях головного мозга, угнетает клетки ретикулярной формации. Оказывает транквилизирующее, миорелаксантное, противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью является его гипнотическое, снотворное действие, он удлиняет сон и улучшает его качество. Показан для лечения различных нарушений сна, неврозов и психопатий с явлениями тревоги, страха, аффективной напряжённости. В комбинации с другими препаратами используется при лечении шизофрении, аффективных и шизоаффективных психозов, некоторых органических и токсических повреждений ЦНС, в частности расстройств мозгового кровообращения и хронического алкоголизма. В комплексе с антиконвульсантами применяется при лечении эпилепсии.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи. В качестве гипнотика употребляется однократно за полчаса до сна в дозе для взрослых 5–10 мг, пожилых пациентов - 2,5–5 мг. Детям с этой целью препарат также назначают в меньшей дозе: в возрасте до 1 года - 1,25–2,5 мг; от 1 года до 5 лет - 2,5–5 мг; от 6 до 14 лет - 5 мг. Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых - 20 мг.

В качестве транквилизатора и противосудорожного средства нитразепам применяют 2–3 раза в день по 5–10 мг (взрослым). При необходимости доза при лечении эпилепсии может быть увеличена. Высшая суточная доза препарата - 30 мг. Курс лечения составляет в среднем 4–6 недель.

Побочные явления: дневная сонливость, ощущение вялости, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, оглушённость, головокружение, реже - тошнота, тахикардия, гипергидроз, кожно-аллергические реакции. В большинстве случаев указанные явления наблюдаются у пожилых и соматически ослабленных пациентов. Дозу препарата следует уменьшить либо лечение им прекратить.

Противопоказания к применению: первый триместр беременности, миастения, заболевания печени и почек с нарушением функций, работа пациентов, если от них требуется быстрая психическая и физическая реакция. Запрещается употребление алкогольных напитков. Следует иметь в виду возможность усиления действия анальгетиков и других нейротропных препаратов.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук.

15.Флунитразепам (Flunitrazepam). Синонимы: Рогипноль, Сомнубене, Hypnodorm, Narcozep, Primum, Sedex и др. Близок нитразепаму. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное действие. Показан для лечения бессонницы. В анестезиологической практике применяют для премедикации и погружения в наркоз.

Назначается внутрь за полчаса до сна в дозе для взрослых по 1–2 мг, для пожилых пациентов - 0,5 мг; детям в возрасте до 14 лет назначают крайне редко и только по 0,5–1 мг. Парентерально используют для премедикации (в/м по 1–2 мг), для введения в наркоз - в/в по 1 мг (вводят медленно).

Побочные явления и противопоказания к применению такие же, как и при лечении нитразепамом. Существует возможность развития синдрома отмены.

Формы выпуска: таблетки по 2 мг в упаковке по 10, 30 и 100 штук; в ампулах по 2 мг препарата и с приложением ампул с 1 мл стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул (вводить препарат без растворителя нельзя).

16.Триазолам (Triazonam). Синонимы: Сомнетон, Хальцион, Apo-Triazo, Clorazolam, Nuctan, Somneton, Songar и др. Близок по строению алпразоламу. Гипнотик короткого действия, другие аспекты действия изучены недостаточно.

Назначается внутрь за 20–30 минут до сна в дозе 0,25–0,5 мг (взрослым).

Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг (голубого цвета) и 0,5 мг (белого цвета). Зарубежные аналоги триазолама: Флурацепам (Flurazepam), синонимы - Benozil,

Fluzepam, Waldorm и др.; Лоразепам (Lorazepam), синонимы - Almazin, Ansilor, Ativan, Durazolam, Sedatival и др.; Tомазепам (Tomazepam), синонимы - Cerepax, Levaxol, Temazepam, Temazin и др.

17.Зопиклон (Zopiclone). Синонимы: Пиклодорм, Релаксон, Сомнол. Активирует ГАМКергические механизмы синаптической передачи в головном мозге. Обладает седативным и снотворным действием. Назначается главным образом для лечения дефицита и ухудшения качества сна разного генеза, включая депрессию, а также при терапии ночной астмы (в сочетании с теофиллином).

Назначается внутрь за полчаса до сна однократно по таблетке 7,5 мг (взрослым), пожилым пациентам - по Ѕ таблетки. Курс лечения - не более 1 месяца. Максимальная доза - 15 мг.

Побочные явления: вялость, сонливость, ощущение горького и металлического вкуса во рту, тошнота, раздражительность, подавленное настроение, синдром отмены, кожные аллергические реакции, нарушение сознания. Препарат снижает концентрацию в крови тримипрамина, снижает его эффект. Усиливает действие седатиков и алкоголя.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, тяжелые степени дыхательной недостаточности, беременность, грудное кормление, возраст до 15 лет.

Форма выпуска: таблетки по 7,5 мг.

18.Эстазолам (Estazolam). Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, усиливает ГАМКергическую передачу и её тормозное влияние. Анксиолитик с седативным, гипнотическим и центральным миорелаксантным действием. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний с депрессивно-фобической симптоматикой, тревогой, аффективной напряженностью, нарушениями сна, а также эпилепсии (как вспомогательное средство).

Назначается внутрь независимо от приёма пищи несколько раз в день. Средняя терапевтическая доза для взрослых - 4–6 мг/сут. Таблетки нужно проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. В качестве снотворного средства назначают по 2–4 мг (пожилым пациентам - по 1 мг) за полчаса до сна. Увеличение и снижение дозировок постепенное, при длительном лечении может быть синдром отмены с беспокойством, тревогой, страхами. Запрещается употребление алкоголя.

Побочные явления: дневная сонливость, утомляемость, слабость, раздражительность, головная боль, головокружение, атаксия, дезориентация, нарушение памяти и мышления, привыкание, зависимость. Препарат усиливает действие седатиков. Следует с осторожностью назначать лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции. Возможна парадоксальная реакция на препарат.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, миастения, атаксия, выраженная дыхательная недостаточность, нарушение сознания, закрытоугольная глаукома, зависимость от алкоголя и наркотиков, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг.

19.Клоназепам (Сlonazepame). Синонимы: Антелепсин, Ривотрил, Clonopin, Ictorivil, Rivatril и др. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, оказывает ГАМКергическое действие в лимбической системе, ретикулярной формации, вставочных нейронах спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга и нарушает их взаимодействие с корой больших полушарий. Анксиолитик с противосудорожной, противоэпилептической и седативной активностью, обладает снотворным и центральным миорелаксантным действием. Применяется главным образом для лечения эпилепсии с большими, височными, фокальными и малыми припадками, синдромами пароксизмального страха, фобиями (у пациентов старше 18 лет) и маниакальными состояниями, особенно при эпилепсии; психомоторного возбуждения при реактивных психозах, а также бессонницы и мышечной гипертонии.

Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день. Начальная доза для взрослых - 4,5 мг/сут. Доза может быть постепенно, через каждые 3 дня, по 0,5–1 мг увеличена до 4–8 мг/сут. Максимальная доза - 20 мг/сут. При синдроме пароксизмального страха у взрослых назначают по 1 мг/сут, максимум - до 4 мг/сут. Доза для детей составляет 0,01–0,03 мг/кг/сут на 3 приёма. Детям в возрасте до 1 года дают по 0,1–1 мг/сут, от 1 года до 5 лет - 1,5–3 мг/сут, от 6 до 16 лет - 3–6 мг/сут. Максимальная доза для детей - 0,05 мг/кг/сут на 3 приёма.

Побочные явления: сонливость, головокружение, атаксия, хореический гиперкинез, дизартрия, слабость, чувство усталости, нервозность, бессонница, расстройство зрения, нарушения памяти и речи, эмоциональная лабильность, гиперсаливация или ксеростомия, запор, боль в животе, мышечные боли, дисменорея, учащение уринации или задержка мочи, снижение аппетита и либидо, депрессия, дезориентация, парадоксальные реакции на препарат, кожные аллергические реакции, алопеция, гирсутизм, эритро-, лейкои тромбоцитопения, увеличение концентрации в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, синдром отмены, привыкание, зависимость и др. Препарат усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антидепрессантов, антиконвульсантов, наркотических анальгетиков, алкоголя и средств, понижающих тонус скелетных мышц. При употреблении алкоголя отмечены случаи патологического опьянения.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, нарушения функций печени и почек, миастения, беременность, нарушение сознания, центральное нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, глаукома.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и по 2 мг.

Слово транквилизатор означает в переводе - успокаивать. Эти препараты отличаются от седативных лекарств, более грубым действием. Если седативные стараются помочь вызвать успокоение, то действие транквилизаторов характеризуется выполнением успокаивающего действия. Такой вывод можно сделать из самого названия этих двух групп.

Транквилизаторы занимают среди психотропных средств, вторую позицию по силе психотропного действия и уровню побочного действия, сразу после седативных, которые, в своём большинстве, растительные лекарства.

Транквилизаторы классификация.

Вопросов по классификации транквилизаторов с каждым днём всё больше и больше. Ведь постоянно появляются новые препараты, которые не подходят ни к одной из известных групп.

Самая большая и наиболее употребляемая группа это производные бензодиазепина (БДТ), :
феназепам, диазепам (реланиум, сибазон, седуксен, валиум), гидазепам, хлордиазепоксид (элениум), алпразолам (ксанакс), медазепам (рудотель), нозепам, лоразепам и др.
Самые сильные транквилизаторы препараты из этой группы это феназепам и лоразепам.

Остальные транквилизаторы, или похожи по химическому строению на БДТ, или имеют в своей химической структуре части БДТ.
Чем меньше они похожи на БДТ, тем они слабее и имеют меньшее снотворное и расслабляющее действие, а общее побочное действие возрастает и возрастает цена препарата.

Наиболее близко к группе производных БДТ, расположены препараты, которые доктора выделяют в отдельную клиническую группу - дневные транквилизаторы . Они не дают сонливости и вялости, но действие их намного слабее феназепама.
Это гидазепам, медазепам, оксазепам, грандаксин (тофизопам) . Эти лекарства не вызывают заторможенности и могут использоваться при выполнении работ, связанных с необходимостью повышенного внимания.

Также есть транквилизаторы, которые относят к производным разных химических веществ. Это грандаксин, мебикар, оксилидин, триоксазин.

Существуют также новые транквилизаторы, которые не вызывают зависимости, привыкания и сонливости это производное дифенилметана - атаракс , производное 2-меркаптобензимидазола - афобазол , производное мочевины - и другие. Как транквилизаторы они очень слабые, дают побочное действие со стороны вегетативной нервной системы (сухость во рту, тошнота, рвота, понос), а цена опять же очень завышена. Эти лекарства проявляют своё лечебное действие в очень малом количестве случаев. Но, несмотря на это, отсутствие привыкания и синдрома отмены транквилизаторов у этих препаратов, даёт им право на жизнь.
Каждый из транквилизаторов имеет огромное количество разных названий (синонимов), поэтому внимательно нужно читать инструкцию.

Транквилизаторы применение.

Эти лекарства применяют при различных неврозах и психопатических состояниях, при которых наблюдается тревога, паника, страх, повышенная раздражительность и эмоциональная неустойчивость. Также используют при психосоматических расстройствах.
Большинство из препаратов этой группы, нежелательно применять для лечения ослабленных и пожилых пациентов, детей до 18 лет. Противопоказано применение транквилизаторов беременным женщинам (особенно в ранние сроки), при алкогольном и наркотическом опьянении, почечной и печёночной недостаточности, и при выполнении работы требующей быстрой реакции (вождение транспорта).

Вопрос выбора для лечения препарата из группы транквилизаторов, должен решать врач, совместно с пациентом. Мой совет, если ты начинаешь включать в своё лечение транквилизаторы, нужно пробовать начинать с самого слабого, а не с самого сильного. Необходимо учитывать все преимущества и недостатки лекарств, а также сопутствующие заболевания и возраст. Многие начинают принимать сильнейший препарат феназепам, по совету друзей или соседей, в таких ситуациях, когда можно было бы пройти лечение седативными средствами.

Транквилизаторы имеют среди населения нехорошую репутацию, мол, их принимают только наркоманы. Это очень ошибочное и неправильное мнение. Необходимо знать, что транквилизаторы это сильнодействующие лекарства, но они не являются наркотиками.


Но страх и нехорошие предубеждения перед приёмом транквилизаторов у населения существуют и значительные. Поэтому, в последнее время, препараты из этой группы начали называть новыми, модными и непонятными для широкого круга простого народа названиями. Сегодня можно услышать название анксиолитики, что означает - растворяющий страх и тревогу, или антиневротики - направленный против невроза. Но это всё транквилизаторы.

Лекарства, входящие в эту группу и применяемые в лечебных дозах, уменьшают страх, панику и тревогу. Главное их отличие от нейролептиков, ещё более сильных препаратов, чем транквилизаторы, состоит в том, что транквилизаторы никак не действуют на бред, галлюцинации и другие проявления психозов, например при шизофрении. Они помогают только психически здоровым людям, временно оказавшимся под воздействием неблагоприятной обстановки.

Механизм действия транквилизаторов полностью не изучен. Основная масса этих препаратов, являются производными бензодиазепина (БДТ). Они содержат в себе вещества, влияющие на нервные окончания в организме человека, воспринимающие наличие бензодиазепина в соединениях между нервными клетками (бензодиазепиновые рецепторы).

До настоящего времени учёные спорят на эту тему. Почему в организме человека есть такие бензодиазепиновые рецепторы?
Существует мнение, что в результате какой-то поломки в организме человека, просто стало не хватать определённого вещества. Для нормальной работы всех систем нужно добавить немножко этого вещества. Таким веществом в самых небольших дозах и являются транквилизаторы.

Почему случается такая поломка и где никто сегодня не знает и не может этого доказать. Предполагают, что это происходит в лимбическом отделе мозга, куда и оказывают своё действие транквилизаторы. Но это только предположения.

Транквилизаторы помогают психически здоровому организму успокоиться и обрести нормальное общее состояние при воздействии стресса острого или хронического. Когда тебя накрыла непростая жизненная ситуация и ты весь постоянно "как на иголках ", они дают возможность нервной системе успокоиться. Если бы не эти лекарства, нервная система во время острого стресса, может сорваться от перенапряжения, что может привести к развитию психозов и психических заболеваний.

Действие транквилизаторов очень быстрое и эффективное. Начинается оно через несколько минут после приёма лекарства, а пик действия наступает через 30-60 минут, в зависимости от препарата. Но оно непродолжительно, всего несколько часов. Поэтому необходим регулярный приём, в течение 2-6 недель, а в некоторых случаях лечение продолжают и дольше. Начинают лечение с дозы, которая полностью за несколько дней, убирает все неприятные симптомы. Затем потихоньку дозу снижают до той, которая будет уверенно поддерживать достигнутый эффект.

Кроме этого, транквилизаторы обладают свойством кумуляции (накопления в организме), то есть долго выводятся из организма. При начале лечения и регулярном приёме лекарства они накапливаются в твоём теле. Их основное действие и поддержание нормальной работы организма, может сохраняться несколько дней, даже при резкой отмене транквилизаторов. Только, когда уровень лекарства в организме снизится ниже необходимого, а это может быть на 2-5 день отмены, все симптомы могут вернуться назад. Такое состояние часто встречается, когда ты, пролечившись неделю или дней 10, и увидев, что все симптомы тревоги и паники прошли, решаешь, что полностью здоров, и перестаёшь принимать лекарство.
Такого делать нельзя ни в коем случае. Лечение должно продолжаться полный, назначенный доктором курс. Если ты попал в такое состояние впервые, тогда успех лечения ВСД зависит от прочности излечения такого первичного состояния. Экспериментировать здесь нельзя. Эти лекарства успокаивают организм и дают ему время забыть то событие, которое вызвало тревогу и панику. Ведь это тревожное расстройство, в которое ты попал, организм может принять как норму своего существования, и тогда последствия непредсказуемы.

Транквилизаторы здесь выступают как вегетостабилизаторы , (нормализуют работу вегетативной нервной системы и внутренних органов человека). Они помогают твоему организму быстро вернуться в привычную колею жизни, дают возможность запомнить нормальное состояние, которое было нарушено стрессом.

Основное их действие это транквилизирующее или противотревожное. Кроме этого транквилизаторы дают седативный и снотворный эффект, а также расслабляют мышцы, и оказывают противосудорожное действие. Все транквилизаторы обладают этими действиями, но в разной степени. У каждого препарата более выражено одно или несколько из них.

Транквилизаторы побочные действия.

У транквилизаторов практически нет никаких побочных действий на сердце и другие системы организма, которые присущи нейролептикам и антидепрессантам. Нужно соблюдать только дозу и длительность приёма.

При условии приёма транквилизаторов до месяца и в лечебных дозах, могут наблюдаться симптомы торможения деятельности центральной нервной системы, которые проходят после прекращения лечения. Побочное действие феназепама, лоразепама и диазепама, как у самых сильных бензодиазепиновых транквилизаторов наиболее выражено.

Это снижение внимания, сонливость, нарушение координации движений, усталость, головокружение, снижение артериального давления.

При более длительном применении возможно снижение остроты зрения и полового влечения, мышечная слабость, астения, нарушение формулы крови и нормальной деятельности печени с поражением её тканей. Но всё вышеперечисленное, конечно, полностью зависит от дозы лекарства и длительности лечения.

Это препараты скорой помощи и не рассчитаны на длительное применение. Но при длительном употреблении, более одного месяца и дозах превышающих среднюю лечебную, транквилизаторы могут вызвать привыкание, лекарственную зависимость и синдром отмены. Привыкание, не в том смысле, что ты привыкнешь к лекарству и захочешь его постоянно принимать, а в том, что твой организм перестанет со временем реагировать на предлагаемую ему дозу. И эту дозу нужно будет увеличивать. Это может произойти даже при применении препаратов в лечебных дозах.

Главное в результате. А результат таков, что человек, после приёма курса транквилизаторов, возвращается к нормальной жизни. Курс лечения длиться от двух до шести недель. Затем, после стабилизации психического состояния пациента и вегетативной нервной системы, препараты отменяют. Но не резко, а постепенно, в течение нескольких недель, снижают потихоньку дозировку. Все невзгоды в этом лечении происходят из-за невежества пациента и врача.

Поэтому часто встречается ситуация, когда резкая отмена транквилизаторов , даёт и возвращение симптомов ВСД.
Здесь есть два пути.

Первый это принимать препараты из более сильных групп, таких как нейролептики и антидепрессанты.

Или пойти другой дорогой, что не очень приветствуется врачами, но применяется сплошь и рядом в народе. А именно, применять транквилизатор, допустим алпразолам, гидазепам, диазепам или феназепам в небольшой поддерживающей дозе постоянно. Дело в том, что при таком применении, доза транквилизатора с течением времени не растёт. То есть, нет основного признака лекарственной зависимости такого, как привыкание к препарату и постоянного увеличения дозы.
Затем после уверенной стабилизации состояния, через несколько месяцев или лет, человек может попробовать очень умеренным и постепенным снижением дозы отменить транквилизатор и перейти на более слабые седативные лекарства.

Большая часть транквилизаторов снижают внимание и удлиняют время ответной реакции человека на изменение обстановки. Они могут вызвать сонливость и небольшую слабость. Поэтому запрещается вождение автомобиля и других транспортных средств. Это обязательно необходимо учитывать при совмещении лечения транквилизаторами с выполнением работы, которая требует быстрой и точной реакции. Нельзя совмещать алкоголь и транквилизаторы. Спиртное усиливает действие лекарств, что может привести к трагическим последствиям.

Транквилизатор снотворное действие оказывает, но это не основное его действие. Огромной ошибкой считается назначение и применение транквилизатора для получения снотворного эффекта. Да он поможет заснуть, и сделает это быстро, но затем будет очень трудно отменить его. Ведь при употреблении в качестве снотворного, транквилизаторы очень часто и вызывают привыкание с лекарственной зависимостью. Для борьбы с бессонницей существуют снотворные лекарства.

Я согласен с тем, что транквилизаторы это не простые лекарства. Они относятся к психотропным средствам, и их действие непредсказуемо. Но из нескольких зол нужно выбирать то, которое меньше. Моё мнение такое.

Но ты должен понимать, что психотропные средства влияют на человека, как на личность, создают новое восприятие окружающей действительности. Поэтому лечение ВСД, должно обязательно происходить с твоим непосредственным участием в назначении и применении лекарств. Ведь только ты сам можешь определить, помогает ли тебе именно это лекарство, и какое побочное действие оно оказывает.

Посмотреть фильм "Психиатрия: Индустрия смерти" и сделать выводы из увиденного ты сможешь сам.



Стрессы, психические перегрузки, напряженный график накладывают отпечаток на состояние здоровья человека. Бывают ситуации, в которых успокоиться и вернуться к нормальному ритму жизни без посторонней помощи не удается. Для этих целей существует группа препаратов, снижающих тревожность, оказывающих седативный и снотворный эффект. Можно купить легкие транквилизаторы без рецепта, но лучше посоветоваться со специалистом.

Транквилизаторы: что это за препараты и как они влияют на организм

Чувство тревожности, беспокойство, раздражительность отвлекают от повседневных дел, выбивают из колеи, мешают вести привычный образ жизни. Часто эти ощущения не имеют под собой какой-либо реальной подоплеки, и от этого приносят еще больший вред.

Человек, даже в глубине души понимая, что нужно успокоиться, взять себя в руки и трезво оценить сложившуюся ситуацию, физически сделать этого не может. В том случае, когда страх, паника, тревога – результат перенесенного стресса, депрессии, необходима квалифицированная помощь.

Фармацевтическая промышленность быстро реагирует на изменения образа жизни, обеспечивая современного человека средствами, помогающими вернуться в строй и вести нормальную жизнь.

Транквилизаторы – группа лекарственных препаратов, которые оказывают психотропное воздействие на организм человека и снимают тревогу, панику, страх, подавленность.

Поскольку транквилизаторы – далеко не безобидные средства, эти препараты вызывают привыкание и серьезную зависимость, их назначает специалист, подбирая дозировку, вид препарата и длительность курса исходя из каждой конкретной ситуации.

Чаще всего лечение проводится короткими курсами, самолечение даже при покупке транквилизаторов без рецепта категорически не рекомендуется.

Какие бывают транквилизаторы

Список препаратов достаточно обширен и включает препараты различной интенсивности. Классификация основана на действующем веществе и действии, оказываемом на организм.

Препараты первого поколения

Эта группа включает производные разных химических групп. Сюда относятся:

  • гидроксизин,
  • бенактизин,
  • мепробамат.

Их назначают при астенических и невротических реакциях, тревожном синдроме, легких фобиях и депрессиях, нейродермитах, нарушениях сна. Гидроксизин хорошо переносится при долгом приеме и не вызывает привыкания.

Препараты первого поколения можно сочетать друг с другом и нейролептиками.

Транквилизаторы второго поколения

В эту группу входят сильные препараты, к которым относятся:

  • Бензодиазепиновые лекарственные средства — феназепам, седуксен, лорафен, нозепан. Препараты и разряда «тяжелой артиллерии» отпускают по рецепту с назначения врача.
  • Производные разных химических групп – афобазол, пророксан. В отличие от бензодиазепиновых препаратов, афобазол и пророксан не вызывают привыкания, не имеют побочных эффектов – заторможенности, рассеянности внимания, снижения реакции, эмоциональной притупленности. Снижают тревогу, улучшают сон, снимают нервное напряжение, уменьшают проявление вегетативных расстройств.

Дневные транквилизаторы

Это легкие таблетки, прием которых не оказывает существенного влияния на память, внимание, реакцию. К этой группе относятся:

  • Бензодиазепиновые препараты – грандаксин, рудотель, адаптол. Эти лекарственные препараты не обладают седативным действием, напротив, стимулируют нервную систему, не вызывают зависимости и синдрома отмены.
  • Производные разных химических групп – спитомин, фенибут. Применение препаратов целесообразно при депрессивных и панических расстройствах, тревожном синдроме, расстройствах вегетативной нервной системы. Не используются как успокоительные, миорелаксирующие и снотворные средства. Не влияют на реакцию, память, внимание, не зависят от действия алкоголя. Фенибут ускоряет скорость реакции и внимания. Поскольку синдрома отмены не наблюдается, лекарства принимают длительными курсами, они обладают накопительным действием и максимальный лечебный эффект достигается спустя 4 недели после начала приема.

Анксиолитики нового поколения

  • Производные дифенилметана – атаракс, амизил. Препараты снижают мышечное напряжение, нормализуют сон, не вызывают зависимости.
  • Производные разных химических групп – буспирон, этифоксин, сукцинат оксиметилэтилпиридина. В лечении тревожных состояний эта группа препаратов считается лучшей. Они обладают разносторонней активностью, в некоторых случаях разрешены во время беременности и в педиатрии.

Препараты, которые можно купить без рецепта

Часть препаратов, снижающих тревогу и страх, стимулирующих работу нервной системы можно купить в аптеке без рецепта. К ним относятся

  • рудотель,
  • золофт,
  • атаракс,
  • тофизопам,
  • феназепам,
  • этифоксин,
  • паксил.

Но решение о том, можно ли их принимать в каждой конкретной ситуации должен принимать специалист.

Препараты нового поколения

Препараты –

  • буспирон,
  • адаптол,
  • атаракс,
  • афобазол,
  • этифоксин,
  • стрезам,
  • амизил,
  • мексидол,
  • оксилидин,
  • фенибут

не вызывают привыкания и не обладают синдромом отмены. Они легко переносятся организмом, сочетаются с лекарственными препаратами других групп.

Дневные препараты

Грандаксин, гидазепам, медазепам, триметозин, триоксазин, празепам оказывают выраженный противотревожный эффект, но не обладают миорелаксантным, седативным и снотворным действием.

Прием перечисленных препаратов целесообразен при легкой степени тревожности, не сказывается на скорости реакции и внимании.

Классификация по оказываемому воздействию

Список препаратов, обладающих действием:

  1. выраженным противотревожным действием – диазепам, алпразолам, феназепам и лоразепам (два крайних – самые сильные).
  2. средневыраженным эффектом – бромазепам, оксазепам, гидазепам, клобазам.
  3. действием – триазолам, флунитразепам, мидазолам, нитразепам.
  4. и миорелаксическим действием – диазепам, клоназепам.

Как действуют транквилизаторы

В зависимости от эффекта, который оказывают транквилизаторы, их делят на:

  • Противотревожные
  • Успокоительные
  • Снотворные
  • Расслабляющие
  • Противосудорожные

Препараты воздействуют на нервную систему, в том числе на нервные окончания и подкорковые центры головного мозга. В одном случае реакция «тормозится», организм успокаивается, ступорясь. В другом случае происходит стимуляция нервной системы, вывод ее из состояния тревоги и страха.

Показания к применению

Симптомы, указывающие на необходимость приема транквилизаторов:

  • Страх
  • Панические атаки
  • Повышенная тревожность
  • Перепады настроения, раздражительность, нервозность

При выборе препарата часто возникает вопрос: чем отличаются транквилизаторы от антидепрессантов? Если говорить о препаратах первого поколения и сильных транквилизаторах, то их длительный прием вызывает зависимость и привыкание с последующим синдромом отмены.

Антидепрессанты, как дневные транквилизаторы и средства нового поколения, привыкания и зависимости не вызывают.

Что лучше, транквилизаторы, антидепрессанты или нейролептики, в каждом случае решает врач.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты и превышение дозы негативно сказываются на состоянии нервной системы: понижается артериальное давление, нарушается стул, может наблюдаться недержание мочи и снижается половое влечение, пропадает эрекция.

В сочетании с алкоголем транквилизаторы могут спровоцировать галлюцинации, расстройство психики. Кроме того, ухудшается зрение, снижается концентрация внимания, память, появляется сонливость, усталость, мышечная слабость, кружится голова, дрожат руки, нарушается координация.

Выбор подходящего препарата при повышенной тревожности – задача не из простых. Навязчивая реклама, гарантирующая быстрый эффект и отсутствие зависимости, умалчивает о возможных осложнениях и побочных эффектах.